Nidal

Ketoprofene là thuốc kháng viêm không steroid thuộc nhóm propionic, dẫn xuất của acid arylcarboxylic. Có tác dụng kháng viêm, chống đau, hạ sốt. Ức chế tổng hợp prostaglandine, ức chế sự kết tập tiểu cầu.

– Hấp thu:Thuốc hấp thu nhanh, nồng độ huyết thanh tối đa đạt sau 60 – 90 phút.
– Phân bố: Thời gian bán hủy huyết thanh trung bình là 1,5-2 giờ. Liên kết 99% với protein huyết tương. Khuếch tán vào hoạt dịch và tồn tại kéo dài tại đó với nồng độ cao hơn nồng độ huyết thanh sau giờ thứ tư. Thuốc qua được hàng rào nhau thai.
– Chuyển hóa: Biến đổi sinh học của ketoprofene xảy ra theo 2 cơ chế: một phần nhỏ được hydroxyl hóa, phần lớn liên hợp với acid glucuronic. Dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong lúc 65-75% dưới dạng liên hợp glucuronic.
– Thải trừ: 5 ngày sau khi dùng thuốc, 75-90% liều dùng thải trừ bởi thận và 1-8% qua phân.v Bài tiết rất nhanh, chủ yếu qua đường niệu (50% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ, bất kể đường dùng thuốc).
Ở người lớn tuổi:
Sự hấp thu không thay đổi, nhưng thời gian bán hủy thải trừ kéo dài và giảm sự thanh thải toàn phần phản ánh sự chuyển hóa bị chậm lại.
Ở người suy thận:
Có sự giảm độ thanh lọc huyết tương và gia tăng thời gian bán hủy thải trừ.

Ketoprofene có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm.
Tác dụng hạ sốt của Ketoprofene kém nên ít dùng làm thuốc hạ sốt đơn thuần.
Tác dụng chống viêm, giảm đau mạnh.
Cơ chế tác dụng chống viêm của Ketoprofene ức chế enzym cyclooxygenase(COX)là enzym tổng hợp chất trung gian hoá học gây viêm quan trọng là prostaglandin làm giảm quá trình viêm.
Ngoài ra thuốc có còn ức chế hoá hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới ổ viêm, đối kháng với hệ enzym phân huỷ protein ngăn cản quá trình biến đổi protein làm bền vững màng lysosom và đối kháng tác dụng của các chất trung gian hoá học như serotonin, histamin…
Ketoprofene có tác dụng giảm đau từ nhẹ đến đau vừa, vị trí tác dụng là ở các receptor cảm giác ngoịa vi. Tác dụng tốt với các loại đau do viêm. Cơ chế giảm đau của ketoprofene là giảm tổng hợp prostalandin F2, làm giảm tính cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, serotonin…

Ðiều trị dài hạn các triệu chứng trong:

Liều tấn công: 300 mg /ngày, chia làm 2-3 lần.

Tuyệt đối:
– Dị ứng đối với ketoprofene và các chất có tác dụng tương tự: có ghi nhận một vài bệnh nhân bị lên cơn suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine.
– Loét dạ dày-tá tràng tiến triển.
– Suy thận nặng, suy gan nặng.
– Trẻ em dưới 15 tuổi.
– Phụ nữ có thai (3 tháng cuối thai kỳ) và cho con bú: xem phần “Lúc có thai và Lúc nuôi con bú”.
Tương đối:
– Thuốc chống đông đường uống, các kháng viêm không steroid khác, kể cả salicylate liều cao, heparine (đường ngoài tiêu hóa), lithium, methotrexate liều cao 15 mg/tuần, ticlopidine: xem phần Tương tác thuốc.

– Ở đường tiêu hóa: khó chịu vùng dạ dày-ruột, đau dạ dày, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy (khi bắt đầu điều trị). Các tác dụng phụ nặng nhất là: loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, thủng ruột (sau khi điều trị kéo dài).
– Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
– Phản ứng quá mẫn ở da (nổi ban, mề đay, ngứa) và đường hô hấp (suyễn, nhất là những người dị ứng với aspirine và các kháng viêm không steroid khác), rất hiếm trường hợp phù Quinck và sốc phản vệ.
– Giảm nhẹ hồng cầu ở người bị thiếu máu, một vài trường hợp giảm bạch cầu nhẹ đã được ghi nhận.
– Một vài trường hợp làm nặng thêm bệnh thận đã bị trước.
– Rất hiếm trường hợp gây bệnh da bọng nước.

Diphenhydramine là thuốc kháng histamin, chất đối kháng thụ thể histamin.

– Hấp thu: Diphenhydramine được hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 36 – 86%. Thời gian tác dụng của thuốc từ 4-6 giờ.
– Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 75 – 81%. Thể tích phân bố khoảng 1,7 – 7,3 l/kg.
– Thải trừ: thuốc bài tiết qua nước tiểu: 1,1 – 2,7%, thời gian bán thải khoảng 5,3 – 11,7 giờ.

Diphenhydramine là thuốc kháng histamin loại ethanolamin, có tác dụng an thần đáng kể và tác dụng kháng cholinergic mạnh.
Diphenhydramine tác dụng thông qua ức chế cạnh tranh ở thụ thể histamin H1.

Dị ứng, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, viêm mũi vận mạch, viêm kết mạc dị ứng. Dị ứng do thức ăn, dị ứng da, mề đay, chóng mặt, mất ngủ, chống bệnh Parkinson. Ho do lạnh & dị ứng.

Người lớn & trẻ > 12 tuổi: 1-2 viên, mỗi 4-6 giờ, tối đa 12 viên/24 giờ. Trẻ 6-12 tuổi: 1/2-1 viên, mỗi 4-6 giờ, không quá 6 viên/24 giờ.
Trẻ < 6 tuổi: theo chỉ định bác sĩ.

Quá mẫn với thuốc. Viêm phổi mãn tính. Glaucome góc đóng. Bí tiểu do rối loạn niệu đạo tuyến tiền liệt. Sơ sinh, trẻ sinh thiếu tháng. Phụ nữ nuôi con bú.

Ngủ gật, khô miệng, loạn thị giác.