Flunarizin

TRÌNH BÀY:

– Viên nang cứng, vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ, hộp 10 vỉ.

DƯỢC LỰC HỌC:

– Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.

– Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.

– Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.

– Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.

– Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. Flunarizin cũng cho thấy tác dụng làm ức chế tiền đình cũng như các tính chất kháng histamin và chống co giật.

– Tác dụng của Flunarizin trong dự phòng bệnh đau nửa đầu là do khả năng làm giảm tần xuất của các cơn đau nửa đầu. Flunarizin làm cho mức độ của cơn đau nửa đầu giảm ít hơn, và không có ảnh hưởng đến thời gian của các cơn đau nửa đầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

– Flunarizin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-4 giờ.

– Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô. Nồng độ thuốc trong mô, đặc biệt là mô mỡ và mô xương cao gấp vài lần nồng độ thuốc trong huyết tương. Thuốc gắn vào protein huyết tương khoảng 90% và khoảng 9% được phân bố vào tế bào máu, chỉ còn gần 1% tồn tại dưới dạng tự do.

– Flunarizin được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán thải của thuốc kéo dài khoảng 18 ngày, điều đó cho phép chỉ cần dùng thuốc 1 lần duy nhất trong ngày.

CHỈ ĐỊNH:

– Dự phòng đau nửa đầu cổ điển (có dấu hiệu báo trước như mờ mắt, chói mắt…) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có dấu hiệu báo trước).

– Điều trị chứng chóng mặt do rối loạn tiền đình.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

– Bệnh nhân mẫn cảm với Flunarizin hoặc với các thuốc chẹn kênh canxi có cùng cấu trúc với Flunarizin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh trầm cảm, bệnh Parkinson hoặc chứng rối loạn ngoại tháp khác.

– Phụ nữ có thai.

– Trẻ em dưới 12 tuổi.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):

– Các tác dụng không mong muốn xảy ra khi bắt đầu dùng thuốc thuờng ở mức độ nhẹ, bao gồm: buồn ngủ, mệt mỏi, tăng cân, rối loạn tiêu hóa hoặc có cảm giác thèm ăn.

– Các tác dụng không mong muốn khác như:  ợ nóng, buồn nôn, đau dạ dày, chứng mất ngủ, bồn chồn lo lắng, khô miệng, ra mồ hôi, đau cơ… hiếm xảy ra.

– Thuốc có thể gây trầm cảm hoặc triệu trứng ngoại tháp (run, rối loạn vận động) khi điều trị lâu dài, đặc biệt trên những bệnh nhân cao tuổi.

Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

– Tăng tiết sữa đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân dùng thuốc tránh thai đường uống trong 2 tháng đầu điều trị flunarizin.

– Khi dùng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm ba vòng, rượu và các tác nhân ức chế hệ thần kinh  trung ương làm tăng tác dụng trầm cảm của thuốc.

– Dùng kết hợp với thuốc kích thích enzym gan (carbamazepin, phenytoin) có thể làm tăng chuyển hoá của Flunarizin. Do đó, cần phải tăng liều Flunarizin.

THẬN TRỌNG KHI DÙNG:

– Flunarizin có thể làm gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già.

– Trong quá trình điều trị, khi thấy cảm giác mệt mỏi tăng lên thì phải ngừng sử dụng thuốc.

– Bệnh nhân nên đi kiểm tra sức khoẻ định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì để có thể sớm phát hiện hội chứng ngoại tháp hoặc trầm cảm, và dừng điều trị.

– Bệnh nhân bị bệnh gan.

– Người cao tuổi.

* Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú:

– Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không có hại trực tiếp hay gián tiếp đến sự sinh sản, sự phát triển của phôi thai và tiến trình thai nghén. Tuy nhiên, do tính an toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai chưa được đánh giá đầy đủ, không dùng Flunarizin cho phụ nữ mang thai.

– Thời kỳ cho con bú: Nghiên cứu trên động vật đã chứng tỏ Flunarizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương. Chưa có dữ liệu nói về sự bài tiết của thuốc vào sữa người. Do đó không khuyến cáo sử dụng Flunarizin cho phụ nữ cho con bú.

* Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc có thể gây buồn ngủ đối với bệnh nhân, đặc biệt trong giai đoạn điều trị ban đầu, do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG:

* Dự phòng đau nửa đầu:

+ Điều trị ban đầu:

– Bệnh nhân dưới 65 tuổi và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo 2 viên Flunarizin /lần/ngày, uống vào buổi tối.

– Bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo 1 viên Flunarizin /lần/ngày, uống vào buổi tối.

+ Ngừng điều trị, nếu:

– Bệnh nhân có biểu hiện trầm cảm, hội chứng ngoại tháp hoặc các triệu chứng khác xảy ra trong thời gian điều trị.

– Sau 2 tháng điều trị ban đầu, tình trạng bệnh không tiến triển.

+ Điều trị duy trì:

– Tiếp tục điều trị duy trì nếu bệnh nhân đáp ứng điều trị tốt và nhận thấy cần phải điều trị duy trì. Liều điều trị duy trì giống liều điều trị ban đầu tuy nhiên trong 1 tuần chỉ uống thuốc trong 5 ngày sau đó nghỉ 2 ngày liền nhau.

– Nếu điều trị duy trì thành công và thuốc dung nạp tốt, có thể ngừng điều trị sau 6 tháng và chỉ dùng lại thuốc nếu bệnh tái phát.

* Điều trị chứng chóng mặt:

– Liều khuyến cáo giống như điều trị chứng đau nửa đầu tuy nhiên thời gian điều trị chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng.

– Sau 1 tháng điều trị chóng mặt mạn tính hoặc sau 2 tháng điều trị chứng chóng mặt tư thế mà bệnh không cải thiện, bệnh nhân được coi như là không đáp ứng với thuốc và nên dừng điều trị.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:

Trong trường hợp quá liều hoặc vô tình ngộ độc thuốc, báo ngay cho nhân viên y tế để áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt nếu thấy cần thiết.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.