PIRACETAM

*Dược lực học:

* Piracetam có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh). Piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức ở người bình thường và người bị suy giảm chức năng, làm cải thiện khả năng học tập và trí nhớ.

* Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh, làm tăng giải phóng Acetylcholin, Dopamin. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt, do đó thuốc cải thiện sự học tập và các hoạt động có liên quan đến trí nhớ.

* Piracetam có tác dụng bảo vệ vỏ não chống giảm Oxy huyết:

– Trên thực nghiệm, Piracetam làm tăng cường sự chịu đựng của não đối với sự thiếu Oxy huyết, chống lại các rối loạn chuyển hoá do thiếu máu cục bộ.

– Piracetam làm tăng sự khai thác và tiêu thụ Glucose một cách độc lập với nguồn cung cấp Oxygen, tạo thuận lợi cho đường chuyển hoá Pentose và duy trì sự tổng hợp năng lượng ở não.

– Piracetam làm tăng tỷ lệ hồi phục sau tổn thương do thiếu Oxy bằng cách làm tăng nhanh sự quay vòng của các Phosphat vô cơ và làm giảm sự tích tụ Glucose và Acid Lactic.

– Piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu Oxy.

* Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

* Dược động học:

Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt gần 100 %. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60 mg/mL) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0,6 L/kg.

Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 4 – 5 giờ. Nửa đời thải trừ trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ. Piracteam không gắn vào các protein huyết ương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 mL/ phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95 % thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì nửa đời thải trừ là 48 – 50 giờ.

CHỈ ĐỊNH:

– Điều trị triệu chứng chóng mặt.

– Ở người cao tuổi: suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung, hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều ổ. Đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp.

– Dùng bổ trợ sau chấn thương hoặc phẫu thuật.

– Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.

– Điều trị hỗ trợ chứng khó đọc và rối loạn hành vi ở trẻ em.

– Điều trị nghiện rượu.

– Điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu liềm.

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:

– Liều thường dùng là 30 – 160 mg/kg/ngày, tuỳ theo chỉ định điều trị, chia đều ngày 2 hoặc 3 lần.

– Điều trị dài ngày các hội chứng tâm thần thực thể ở người cao tuổi: 1,2 – 2,4 g (3 – 6 viên)/ngày, tùy theo từng trường hợp. Liều có thể cao tới 4,8 g (12 viên)/ ngày trong những tuần đầu.

– Suy giảm nhận thức sau chấn thương não (có kèm chóng mặt hoặc không): liều ban đầu là 9 – 12 g (22 – 30 viên)/ngày; liều duy trì là 2,4 g (6 viên)/ngày, uống ít nhất trong ba tuần.

– Điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não: phác đồ điều trị nên được bắt đầu 7,2 g (18 viên) mỗi ngày, chia 2 – 3 lần. Tùy theo đáp ứng, cứ 3 – 4 ngày một lần, tăng thêm 4,8 g mỗi ngày đến khi đạt được đáp ứng tối ưu hoặc đạt liều tối đa là 20 g (50 viên) mỗi ngày. Sau đó tuỳ theo kết quả đạt được, nên tìm cách giảm liều của các thuốc dùng kèm.

– Điều trị nghiện rượu: 12 g (30 viên)/ngày trong thời gian cai rượu đầu tiên. Liều trị duy trì: 2,4 g (6 viên)/ngày.

– Thiếu máu hồng cầu liềm: 160 mg/kg/ngày, chia đều làm 4 lần.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

– Suy thận nặng (Hệ số thanh thải Creatinin dưới 20 ml/phút).

– Suy gan.

– Người mắc bệnh Huntington.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

* Thường gặp:

– Toàn thân: mệt mỏi.

– Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, trướng bụng.

– Thần kinh: bồn chồn, dễ bị kích động, nhức đầu, mất ngủ, ngủ gà.

* Ít gặp:

– Toàn thân: chóng mặt.

– Thần kinh: run.

Có thể giảm nhẹ tác dụng không mong muốn của thuốc bằng cách giảm liều.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

THẬN TRỌNG:

– Vì Piracetam được thải qua thận, nên nửa đời của thuốc tăng lên liên quan trực tiếp với mức độ suy thận và độ thanh thải Creatinin. Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bị suy thận. Cần theo dõi chức năng thận ở những người bệnh này và người bệnh cao tuổi. Khi hệ số thanh thải của Creatinin dưới 60 ml/phút hay khi Creatinin huyết thanh trên 1,25 mg/100 ml thì cần phải điều chỉnh liều:

Hệ số thanh thải của Creatinin là 60 – 40 ml/phút, Creatinin huyết thanh là 1,25 – 1,7 mg/100 ml (nửa đời của Piracetam dài hơn gấp đôi): Chỉ nên dùng 1/2 liều bình thường.

Hệ số thanh thải của Creatinin là 40 – 20 ml/phút, Creatinin huyết thanh là 1,7 – 3,0 mg/100 ml (nửa đời của Piracetam là 25 – 42 giờ): dùng 1/4 liều bình thường.

– Tính an toàn của Piracetam trong thai kỳ hay lúc nuôi con bú chưa được xác định. Do đó không nên dùng Piracetam trong suốt thời kỳ mang thai và cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Khi dùng Piracetam để điều trị nghiện rượu, bệnh nhân vẫn có thể tiếp tục phương pháp điều trị nghiện rượu kinh điển (các Vitamin và thuốc an thần) trong trường hợp người bệnh bị thiếu Vitamin hoặc kích động mạnh.

– Đã có một trường hợp duy nhất xảy ra tương tác thuốc được báo cáo khi dùng đồng thời Piracetam với tinh chất tuyến giáp (T3 và T4): lú lẫn, bị kích thích và rối loạn giấc ngủ. Chưa có tương tác khác được báo cáo.

– Ở một người bệnh thời gian Prothrombin đã được ổn định bằng Warfarin lại tăng lên khi dùng Piracetam.

TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC: Không ảnh hưởng.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:

Piracetam không độc ngay cả khi dùng liều rất cao. Không cần thiết phải có những biện pháp đặc biệt khi nhỡ dùng quá liều.