Glucofine 1000 mg – Domesco

DƯỢC LỰC HỌC

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với cácthuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Không giống sulfonylurê, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào bêta tuyên tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng).

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Cơ chê tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose 6 tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin.Thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng hơi giảm và ổn định.

Dùng metformin đơn trị liệu có thê có hiệu qủa tốt đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phân với sulfonylurê hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylurê. Ở những người bệnh này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulfonylurê có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơchếtkhác nhau nhưng lại bỗ sung cho nhau.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Metformin hap thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối của 500 mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 – 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều do hấp thụ giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thụ và làm chậm sự hấp thụ metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu.

Metformin không bị chuyển hóa ở gan, và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin.

Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thụ được thải trừ qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,5 – 4,5 giờ.

Có thể có nguy cơ tích lũy trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Độ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ II): Đơn trị liệu, khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.

Có thể dàng metformin đồng thời với một sulfonylurê khi chế độ ăn và khi dàng metformin hoặc sulfonylurê đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với metformin và các thành phần khác.

Người bệnh có trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, chắn thương (phải được điều trị đái tháo đường bằng insulin).

Giảm chức năng thận do bệnh thận, hoặc rối loạn chức năng thận (creatininhuyết thanh > 1,5 mg/decilít ở nam giới, hoặc > 1,4 mg/decilít ở phụ nữ), hoặc có thể do những tình trạng bệnh lý như tryy tim mach, nhồi máu cơ tim cấp tính và nhiễm khuẩn huyết gây nên.

Nhiễm acid chuyển hóa cấp tính và mạn tính, có hoặc không có hôn mê (kể cả nhiễm acid – ceton do đái tháo đường).

Suy giảm chức năng gan, bệnh gan nặng, bệnh tim mạch nặng, bệnh hô hấp nặng với giảm oxygen huyết.

Suy tim sung huyết, trụy tìm mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính.

Bệnh phổi thiếu oxygen mạn tính.

Nhiễm khuẩn nặng,nhiễm khuẩn huyết.

Những trường hợp mắt bù chuyển hóa cấp tính, ví dụ những trường hợp nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.

Phụ nữ mang thai (phải điều trị bằng insulin)

Phải ngừng tạm thời metformin cho người bệnh chiếu chụp X quang có tiêm các chất cản quang có iod vì sử dụng những chất này có thể ảnh hưởng cấp tính chức năng thận.

Hoại thư, nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng.

THẬN TRỌNG

Cần theo doi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết, để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu lực.

Người bệnh cần được thông tin về nguy cơ nhiễm acid lactic và các hoàn cảnh dễ dẫn đến tình trạng này.

Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong quản lý bệnh đái tháo đường. Điều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không phải để thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.

Metformin không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường có suy giảm chức năng thận; do đó phải kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.

Ngưng dùng thuốc 2- 3 ngày trước khi chiếu chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. Chỉ dùng trở lại metformin sau khi đánh giá lại chức năng thận thây bình thường.

Có thông báo là việc dùng các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.

Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.

Ngừng dùng metformin khi tiến hành các phẫu thuât.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Giảm tác dụng

Những thuốc có xu hướng gây tăng glucose huyết, ví dụ: thuốc lợi tiểu, corticosteroid, pheno-thiazin, đhững chế phẩm tuyến giáp, oestrogen, thuốc tránh thai uống, phenytoin, acid nicotinic, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid có thẻ dẫn đến giảm sự kiểm soát glucose huyết.

Tăng tác dụng

Furosemid làm tăng nồng độ tối đa metformin trong huyết tương và trong máu, mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.

Tăng độc tính

Những thuốc cationic (ví dụ amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim và vancomycin) được thải trừ bài tiết qua ống thận có thể có khả năng tương tác với metformin bằng cách cạnh tranh với những hệ thống vận chuyển thông thường ở ống thận.

Tránh phối hợp metformin với cimetidin do cimetidin làm tăng (60%) nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phân.

TÁC DỤNG PHỤ

Thường gặp: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng; Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng; Giảm nồng độ vitamin B1.

Ít gặp: Loạn sản máu, thiếu máu bắt sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mắt bạch cầu hạt, nhiễm acid lactic.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Chống chỉ định cho phụ nữ mang thai, người mang thai phải điều trị đái tháo đường bằng insulin.

Metformin có thể bài tiết trong sữa mẹ, cần cân nhắc nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, căn cứ vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

Dùng uống.

Người lớn: 1000 mg/ngày, uống 1 lần (uống vào các bữa ăn sáng). Tăng liều thêm 1 viên một ngày, cách một tuần tăng một lần, tăng tới liều tối đa 2.500 mg/ngày. Liều duy trì thường dùng là 1000 mg/lần, ngày 2 lần (uống vào các bữa ăn sáng và tối).

Có thể dùng 1000 mg/lần, ngày 3 lần (vào các bữa ăn).

Người cao tuổi: Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè đặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.

Chuyên từ những thuốc chống đái đáo đường khác sang: Không cần có giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ clorpropamid sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thẻ, có thế dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.

Điều trị đông thời bằng metformin va sulfonyluré uống: Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylurê uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurê. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 – 3 tháng, thì thường phải ngừngđiều trị bằng thuốc uông chỗng đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.

Ở người bị tôn thương thận hoặc gan: Do nguy cơ nhiễm acid lactic thường gây tử vong, nên không được dùng metformin cho người có bệnh thận hoặc suy thận và phải tránh dùng metformin cho người cóbiển hiện rõ bệnh gan về lâm sàng và xét nghiệm

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Ngay cả khi uống Metformin quá liều đến 85g vẫn không ghi nhận bị tụt đường. huyết, mặc dù bệnh nhân bị nhiễm acid lactic trong những trường hợp này.

Metformin có athâm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170ml/phút; sự thẩm phân máu có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở người bệnh nghỉ là dùng thuôc quá liều.

KHUYẾN CÁO

Thông báo cho Bác sĩ việc đang điêu trị bằng metformin trước khi chiếu chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa iod vì sử dụng những chất này có thể ảnh hưởng cấp tính chức năng thận.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng, nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.

Để xa tầm tay trẻ em.

BẢO QUẢN

Nhiệt độ 15 – 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.